INNERSE BIOTECHNOLOGY
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏色(se) 淺(qian)棕(zong)色(se)至淺(qian)棕(zong)色(se)
苯(ben)(ben)(ben)烯(xi)莫德(de)(benvitimod)是(shi)一(yi)種小分子(zi)(zi)芪類化(hua)(hua)合(he)物,它(ta)最(zui)初從(cong)一(yi)種土(tu)壤線蟲(Heterorhabditissp.)的(de)(de)共生菌(jun)(photorhabdusiuminescence)的(de)(de)代謝產(chan)物中分離出來,現已人工合(he)成(cheng)。它(ta)能(neng)顯著抑(yi)制(zhi)多個炎(yan)(yan)性(xing)(xing)(xing)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)因子(zi)(zi)如γ干擾素(su)(IFN-γ)、白(bai)介(jie)素(su)-2(IL-2)、腫瘤(liu)壞(huai)死因子(zi)(zi)-α(TNF-α)的(de)(de)表達,抑(yi)制(zhi)白(bai)三烯(xi)B4(LTB4)對(dui)外周(zhou)血單核細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)(PBMC)的(de)(de)趨化(hua)(hua),并能(neng)抑(yi)制(zhi)T細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)的(de)(de)活化(hua)(hua)及浸潤,同時(shi)還具有(you)一(yi)定(ding)的(de)(de)抗炎(yan)(yan)作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)(yong)。T細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)活化(hua)(hua)在(zai)(zai)多種自身免疫(yi)(yi)性(xing)(xing)(xing)疾(ji)病(bing)(bing)(bing),特別(bie)是(shi)皮(pi)膚(fu)病(bing)(bing)(bing)的(de)(de)發病(bing)(bing)(bing)機制(zhi)中起到重(zhong)要作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)(yong)。在(zai)(zai)臨床上,它(ta)最(zui)早用(yong)(yong)(yong)于銀(yin)屑病(bing)(bing)(bing)和(he)特應(ying)(ying)性(xing)(xing)(xing)皮(pi)炎(yan)(yan)的(de)(de)治(zhi)療(liao)。在(zai)(zai)國(guo)外進行的(de)(de)臨床試驗顯示(shi):苯(ben)(ben)(ben)烯(xi)莫德(de)乳膏對(dui)特應(ying)(ying)性(xing)(xing)(xing)皮(pi)炎(yan)(yan)及銀(yin)屑病(bing)(bing)(bing)有(you)較(jiao)好的(de)(de)療(liao)效和(he)安(an)全性(xing)(xing)(xing)。在(zai)(zai)國(guo)內,苯(ben)(ben)(ben)烯(xi)莫德(de)乳膏作(zuo)(zuo)為(wei)(wei)1.1類的(de)(de)新藥進行了Ⅰ~Ⅱ期臨床試驗,結果(guo)顯示(shi)其(qi)對(dui)斑塊型銀(yin)屑病(bing)(bing)(bing)具有(you)良好的(de)(de)有(you)效性(xing)(xing)(xing)及安(an)全性(xing)(xing)(xing)。同時(shi),在(zai)(zai)臨床試驗中研究者(zhe)觀察(cha)到部分患者(zhe)外用(yong)(yong)(yong)苯(ben)(ben)(ben)烯(xi)莫德(de)乳膏后用(yong)(yong)(yong)藥部位出現明顯的(de)(de)色素(su)沉著。這一(yi)現象提示(shi):它(ta)有(you)可能(neng)成(cheng)為(wei)(wei)白(bai)癜風(feng)治(zhi)療(liao)的(de)(de)潛(qian)在(zai)(zai)藥物。盡管白(bai)癜風(feng)的(de)(de)病(bing)(bing)(bing)因和(he)發病(bing)(bing)(bing)機制(zhi)目(mu)前(qian)仍不(bu)清楚,但(dan)CD8+的(de)(de)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)毒性(xing)(xing)(xing)T淋(lin)巴細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)參與的(de)(de)免疫(yi)(yi)應(ying)(ying)答在(zai)(zai)黑素(su)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)的(de)(de)破壞(huai)中發揮(hui)重(zhong)要作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)(yong)。各種炎(yan)(yan)癥(zheng)因子(zi)(zi)如TNF-α,IL-2等也參與其(qi)中,這一(yi)點與銀(yin)屑病(bing)(bing)(bing)和(he)特應(ying)(ying)性(xing)(xing)(xing)皮(pi)炎(yan)(yan)類似(si)。因此,使用(yong)(yong)(yong)苯(ben)(ben)(ben)烯(xi)莫德(de)治(zhi)療(liao)白(bai)癜風(feng)有(you)一(yi)定(ding)的(de)(de)理論基礎。
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏(yan)色(se) 淺(qian)棕色(se)至淺(qian)棕色(se)